Unsa ang Partial nga Dopamine Agonist?
Niini nga artikulo, imong mahibal-an ang mahitungod sa dopamine partial agonism. Kini nga epekto gipakita sa labing maayo pinaagi sa aripiprazole (brand name: Abilify), usa ka ikaduhang henerasyon nga antipsychotic / atypical neuroleptic nga nagbarug gawas sa tanan nga atypical antipsychotics tungod sa usa ka lainlaing mekanismo sa aksyon.
Giunsa ang Aripiprazole nga lahi gikan sa ubang mga Atypicals?
Kadaghanan sa atypical antipsychotics adunay tin-aw nga epekto sa serotonin receptors sa utok apan usa ka huyang ug limitado nga epekto sa mga receptors sa utok nga dopamine.
Ang Aripiprazole lahi kaysa kadaghanan sa mga atypicals kalabut sa mekanismo sa aksyon. Sa pagkatinuod, ang aripiprazole naglihok pinaagi sa dopamine. Busa, gikan sa panglantaw niini, ang aripiprazole mas duol sa kasagaran o una nga henerasyon nga neuroleptics, nga nagbahin sa pag-ali sa dopamine sa utok (gitawag nga dopamine antagonism) isip komon nga mekanismo sa aksyon.
Kung ang Aripiprazole Buhat sa Dopamine Nganong Gi-Classified isip Atypical?
Ang hinungdan mao ang clinical action sa aripiprazole: ang risgo sa pipila ka mga epekto sa neurological nga mga epekto sama sa mga episod sa mahait nga muscular rigidity (dystonia) o dili aktibo nga abnormal nga mga disorder sa paglihok (dyskinesia) mao ang ubos, nga nakaangkon niini nga mga accolades nga usa ka atypical; sukwahi sa mga antipsychotics nga adunay usa ka taas nga risgo alang niini nga matang sa mga dili maayo nga mga epekto, nga giila nga tipikal.
Ang Aripiprazole usa ka dopamine partial agonist - sukwahi sa dopamine antagonist o blocker sama sa kadaghanan sa una nga mga antipsychotics nga henerasyon.
Unsa ang Dopamine nga Antagonismo?
Ang dopamine usa sa neurotransmitters nga nakit-an sa lebel sa synaptic nga luna, luna sulod sa neurons. Ang dopamine gibuhian diha sa synaptic nga luna gikan sa mga vesicles nga anaa sa pre-synaptic neuron, unya nagbugkos sa dopamine receptors sa lebel sa postsynaptic neuron.
Hunahunaa kini ingon nga usa ka yawe ug lock type nga epekto diin ang dopamine receptors mga kandado nga bukas kon ang "key" nga dopamine mosulod sa lock. Usa sa mga pangagpas sa schizophrenia mao nga sa pipila ka mga bahin sa utok adunay daghan kaayo nga dopamine sa synapse. Ang positibo nga mga sintomas sa schizophrenia gituohan nga resulta sa tanan niining mga "extra" dopamine molekula nga nagbugkos sa dopamine receptors. Ang mga antagonist sa dopamine nagbugkos sa mga receptor sa dopamine, sa ingon nagbabag sa dopamine binding. Ug kon walay tukmang yawe, ie dopamine, ang lock dili bukas - sa laing pagkasulti, tungod kay ang sobrang problema sa dopamine gitul-id sa lebel sa synapse wala'y mga sakit (positibo nga mga sintomas) nga resulta niini. Ang problema bisan pa nga ang dopamine blockade mahitabo sa tibuok utok samtang ang dopamine sobra sa schizophrenia limitado sa espesipikong mga bahin sa utok. Dugang pa, sa schizophrenia, samtang ang pipila ka mga bahin sa utok adunay doble nga dopamine, ang uban nga mga bahin sa pagkatinuod nakasinati sa kakulangan sa dopamine. Ang mga antagonist sa dopamine dili lamang nag-ali sa mga receptor sa mga lugar diin daghan kaayo niini apan usab sa mga lugar diin dili igo ang dopamine. Mao kini ang hinungdan nga kini nga mga tambal, samtang epektibo alang sa mga positibo nga sintomas - tungod sa pag-ali sa mga receptors sa mga rehiyon sa utok nga dunay daghan nga dopamine, adunay sagad nga pagdugang sa mga negatibong sintomas , mga panghuna-huna nga mga isyu, ingon man ang risgo sa parkinsonism sa mga pasyente nga mikuha niini, tungod sa pag-ali sa dopamine sa mga rehiyon sa utok diin adunay gamay nga dopamine.
Ang usa ka potensyal nga solusyon sa niini nga suliran mao ang paggamit sa mga partial agonist.
Unsa ang Partial nga Dopamine Agonist?
Ang usa ka partial nga dopamine agonist usa ka molekula nga nagbugkos sa receptor ug gibahin kini sa usa ka bahin. Hunahunaa kini ingon nga usa ka yawe nga angayan nga magamit sa lock aron nga ang pultahan mahimo nga magisi apan dili bug-os nga bukas. Ang epekto sa usa ka partial dopamine agonist mas ubos kay sa bug-os nga epekto sa dopamine apan labaw pa sa usa ka hingpit nga kakulang sa epekto, nga mao ang mahitabo kon ang usa ka receptor hingpit nga gibabagan. Sa laing mga pulong, usa ka partial nga epekto. Ang kini nga partial nga epekto nagpasabot nga kung adunay daghan nga dopamine sa palibot sa aripiprazole (usa ka partial dopamine agonist) pinaagi sa pagkuha sa dopamine nga luna sa mga receptor ug ang pagpa-aktibo kanila sa partially lamang sa pagkuha sa epekto sa daghan kaayo nga dopamine.
Nagpasabut usab kini nga sa mga sitwasyon kung adunay gamay nga dopamine sa palibot aron ma-activate ang tanan nga anaa nga receptors aripiprazole ang tinuod nga magbugkos ngadto sa mga wala mabalhin nga mga receptor ug sa epekto niini, bisan kung ang partial lang, kini gidugang sa dopamine effect sa synapse alang sa pagdugang sa net ang dopaminergic nga epekto sa dopamine-deprived synapse.
Sa pag-summarize, ang aripiprazole, isip partial dopamine agonist, naglihok isip usa ka modulator sa mga epekto sa dopamine. Sa diha nga presente, kini makapakunhod sa mga epekto sa doble nga dopamine (pinaagi sa pagkunhod sa aksyon sa dopamine kung adunay daghan niini) ug kakulangan (pinaagi sa pagdugang sa dopamine nga lihok sa diha nga gamay kaayo kini).
Dugang nga Pagbasa
Arvid Carlsson: Usa ka dopaminergic deficit nga pangagpas sa schizophrenia: ang dalan sa pagkadiskobre. Dialogues Clin Neurosci. Mar 2006; 8 (1): 137-142